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本文目录一览:
- 1、供电子与吸电子基团
- 2、乙基-(2-甲氧基-5-硝基-吡啶-4-基)-胺的合成路线有哪些?
- 3、2-氯-6-甲氧基吡啶-3-胺的合成路线有哪些?
- 4、雷贝拉唑钠肠溶片的成份
- 5、雷贝拉唑药代动力学
供电子与吸电子基团
酰胺基(-NHCOR)和酰氧基(-OCOR)是中等供电子基团。 烷基(-R)和羧基甲基(-CH2COOH)以及苯基(-Ph)作为弱供电子基团。 叔胺正离子(-NR3)、硝基(-NO2)和三卤甲基(-CX3)X=F、Cl是强吸电子基团。 氰基(-CN)和磺酸基(-SO3H)属于中吸电子基团。
供电子基团是指当取代基取代苯环上的氢原子后,导致苯环上电子云密度升高的基团。与吸电子基团的判断类似,供电子基团的性质取决于其对苯环的诱导效应、共轭效应和超共轭效应的总和。供电子基团可分为以下几类: 超强供电子基团:如氧负离子。
常见的给电子基团和吸电子基团包括:给电子基团:烷基:如甲基、乙基、叔丁基等。硅烷基团。氨基酸基团。羟基基团。胺基(包括伯胺基、仲胺基和叔胺基)。醚基。硫醚基。吸电子基团:卤素原子:如氟、氯、溴和碘。硝基。羰基(包括醛基、酮基和羧基)。氰基。
常见的吸电子基团(吸电子诱导效应用-I表示)包括NOCN、F、Cl、Br、I、C三C、OCHOH、C6H5和C=C,而H为中性。常见的供电子基团(给电子诱导效应用+I表示)包括(CH3)3C、(CH3)2C、CH3CHCH3和H,这些基团倾向于通过共价键向周围环境提供电子。
含有π键的电子基团:如双键或三键的碳基团,这些π键中的电子可以参与到供电子过程中。吸电子基团主要包括以下几类: 含有碳氧双键的基团:如羧基、酯基和酰卤素,这些基团中的碳氧双键具有吸电子效应。 卤素原子基团:如氟、氯、溴和碘等,这些卤素原子因其高电负性而容易吸引邻近原子的电子云。
给电子基和吸电子基的判断如下:常见的吸电子基团:NO2CNFClBrIC三COCH3OHC6H5C=CH。常见的供电子基团:(CH3)3C(CH3)2CCH3CH2CH3H。具体解释如下:吸电子还是供电子效应是针对其所连接的原子或分子来说的,比如硝基连在苯环上,那么对苯环就是吸电子的。
乙基-(2-甲氧基-5-硝基-吡啶-4-基)-胺的合成路线有哪些?
1、路线一:以2-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料,经过氯化、酰氯化、酰胺化等步骤,最终制得多氟虫二酰胺。具体合成路线如图:其他路线:考虑到收率问题,可以在路线一的基础上调整步骤顺序,先进行水解,然后卤化,再经取代/胺解或缩合反应制备多氟虫二酰胺。
2、甲草胺,其英文通用名为alachlor,化学名为α-氯代-2,6,-二乙基-N-甲氧基甲基乙酰替苯胺,分子式为C14H20ClNO2,同样属于除草剂类别。
3、-氯-5-氯甲基吡啶(3)的制备:使用上一步产物(2)0.15摩尔,与8毫升苯混合,在50℃下滴加含0.1摩尔SO2Cl2的苯溶液,反应2小时后加热回流4小时,经过脱溶,产率为70%。吡虫啉(4)的合成:在10毫升乙腈中,加入0.15摩尔N-硝基亚米唑烷-2-基胺(5)、2克碳酸钾和少量CsCl。
4、最后制备吡虫啉(4),将10mL乙腈、0.15mol N-硝基亚米唑烷-2-基胺、2g碳酸钾和少许氯化铯混合后,滴加溶有0.1mol 3的乙腈溶液,加热回流反应5小时,过滤,用乙腈洗滤渣,合并滤液,脱溶得褐色固体,产率90%。
5、也可以在水介质中加入相转移催化剂进行反应,反应温度保持在80-100℃。反应完成后,将产物与溶剂分离,并通过精馏得到最终的苯乙腈成品。
6、吡啶及其衍生物比苯稳定,其反应性与硝基苯类似。典型的芳香族亲电取代反应发生在5位上,但反应性比苯低,一般不易发生硝化、卤化、磺化等反应。吡啶是一个弱的***胺,在乙醇溶液内能与多种酸(如苦味酸或高氯酸等)形成不溶于水的盐。
2-氯-6-甲氧基吡啶-3-胺的合成路线有哪些?
1、接着,将上述氯代产物与氨反应,制备得到3-三氟甲基吡啶-2-磺酰胺。 将3-三氟甲基吡啶-2-磺酰胺与氯甲酸酯进行酯化反应,形成相应的酯类化合物。 最后,将所得酯类化合物与4,6-二甲氧基嘧啶胺反应,通过一系列复杂的化学过程,最终合成啶嘧磺隆。
2、如三苯基磷-多卤代甲烷、三苯基磷-六氯丙酮、三苯基磷-NBS、3-酰基-2-硫噻唑啉等也可以用于酰胺的缩合。当分子内有多个羧基存在时,也有文献报道使用三(2,6-二甲氧基苯基)铋做缩合剂可选择性的将连接到伯碳原子上的羧基缩合为酰胺。
3、除去甲醇和二甲氧基甲烷,加入氯仿80mL。搅拌下加入25%NaOH水溶液80g,pH值为8~9,分层,水层用80mL氯仿萃取1次。合并氯仿层,减压脱除氯仿,冷却,得淡***固体25g,粗品用甲醇重结晶1次,得白色晶体。含量93%,m.p.25~26℃。
雷贝拉唑钠肠溶片的成份
本品主要成份及其化学名称为:本品主要成分为雷贝拉唑钠,其化学名为2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠。
雷贝拉唑钠肠溶片主要成分为雷贝拉唑钠,为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色。同时,不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。
药物作用:雷贝拉唑钠肠溶片能够有效抑制胃酸的分泌,同时减少胃蛋白酶的分泌,具有特异性高、作用强的特点。适用范围:主要适用于活动性十二指肠溃疡、良性活动性胃溃疡,以及伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性胃食管反流综合征。
你好。雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物,是第二代质子泵抑制剂,通过特异性地抑制胃壁细胞H-KATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性,并可使基础胃酸分泌和***状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。
雷贝拉唑钠肠溶片:通常可用于[_a***_]胃炎、肠炎等炎症感染疾病,能够起到修复受损黏膜效果,并且还可以加快胃酸分泌,促进肠道消化。健胃消食片:是由山药、山楂、太子参等中药世家组成,可以缓解脾胃虚弱引起的消化不良、胃胀等症状,起到消食健脾效果。
雷贝拉唑钠肠溶片是治疗胃肠道疾病的药物,在治疗活动性十二指肠溃疡、良性活动性胃溃疡等疾病的时候,经常会使用到雷贝拉唑肠溶片。不过,雷贝拉唑肠溶片属于处方药,必须由医生指导用药,同时要知道雷贝拉唑肠溶片说明书,这样才能更好的用药。
雷贝拉唑药代动力学
雷贝拉唑的药代动力学特性在相关文献中有详细描述。该药物主要在胃肠道内吸收,20mg剂量组的血药浓度峰值通常在用药后5小时达到。剂量在10mg至40mg范围内,血药浓度峰值和药物的总吸收(曲线下面积)与剂量成正比关系,显示出良好的线性关系。口服20mg剂量的生物利用度大约为52%,即使重复使用,其生物利用度也不会显著增加。
奥美拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑的区别:奥美拉唑、雷贝拉唑和艾司奥美拉唑均属于质子泵抑制剂(PPI),是临床治疗和预防酸相关性疾病的首选药物。它们之间在结构、药代动力学、适应证、给药方法等方面存在显著差异。结构差异 起效时间:雷贝拉唑起效最快,艾司奥美拉唑次之,奥美拉唑最慢。
总体而言,济诺雷贝拉唑钠肠溶胶囊的药代动力学特性表明,药物吸收较快,峰值浓度稳定,消除过程持续时间适中。代谢产物通过尿液排出,表明药物代谢效率较高,且大部分药物通过尿液排出体外。这些药代动力学数据对于评估药物在人体内的行为、确定合适的给药剂量和频率、以及预测药物疗效和潜在副作用至关重要。
其次,药代动力学差异表现在抑酸强度上,艾司奥美拉唑的抑酸作用最强,其次是雷贝拉唑,最弱的是奥美拉唑。这种差异主要由于艾司奥美拉唑是奥美拉唑(消旋体)中作用强的S-异构体,把药效差的L-异构体剔除后,其抑酸作用大大增强。表2详细列出了三者的药代动力学差异。
抑制胃酸分泌特性:在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效,在2~4小时内血药浓度达峰值,在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物***产生的胃酸量,抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时,此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。
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