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H1受体拮抗剂的概述
1、组胺H1受体拮抗剂以其对细胞上组胺受***点的可逆性竞争作用而阻止组胺作用于靶细胞,通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用,以达到防止一系列生理反应的发生。
2、西替利嗪是一种强效的H1受体拮抗剂,口服进入体内,迅速与靶细胞膜上的组胺H1受体结合,阻断组胺激活靶细胞。西替利嗪无明显的抗胆碱和抗5-羟色胺作用。在正常剂量下,不易透过血脑屏障。
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3、H2受体拮抗剂主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。H1受体拮抗剂大多有引起困倦的副作用,所以司机、高空作业者、操作高速转动机器的工人等应慎用。息斯敏、特非那丁等没有这方面的副作用。
4、H1受体拮抗剂 按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。(一)乙二胺类 乙二胺类的结构通式为Ar′Ar-N-(CH2)2-N-(CH3)2,第一个用于临床的药物是安体根(Antergen)。
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(图片来源网络,侵删)
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