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本文目录一览:
- 1、抗结核药异烟肼有哪些理化性质?
- 2、吡嗪酰胺的合成路线有哪些?
- 3、异烟肼简介
- 4、异烟井的作用范围
抗结核药异烟肼有哪些理化性质?
1、【答案】:异烟肼对结核杆菌有高度选择性,且有很强的抑制和杀灭作用,单用易产生耐药性,与其他抗结核药间无交叉耐药性,联合用药可以增加疗效和延缓耐药性发生。抗菌机制是抑制分枝菌酸的生物合成,使结核杆菌死亡。
2、合成抗结核药 合成抗结核药主要包括异烟肼(Isoniazid)、对氨基水杨酸钠(SodiumAminosalicylate)、乙胺丁醇(Ethambutol)。异烟肼(Isoniazid)化学名:4-吡啶甲酰肼,又名雷米封(Rimifon)。
3、抑制胞壁分支菌酸合成,使细胞丧失耐酸性,疏水性和增殖力而死亡。本品长期单独应用易产生耐药性,联合用药可明显延缓或防止耐药菌出现。耐药机制:过氧化氢酶减少、丢失,异烟肼难以活化。
4、异烟肼为抗结核药,其结构为:异烟肼结构中吡啶环上的氮原子具有碱性,可以和某些重金属离子形成沉淀。γ位上有酰肼基取代,酰肼基有较强的还原性,可以和氨制硝酸银试液等氧化试剂反应,用于鉴别和含量测定。
5、异烟肼水溶性好且性质稳定,与其他药物相比具有杀菌力强、不良反应少、可以口服且价格低廉的特点,是最常用的抗结核药。抗菌作用 异烟肼对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大的杀灭作用,是治疗活动性结核的首选药物。
6、抗菌作用 对结核分枝杆菌有高度的选择性抗菌作用,对静止期有抑菌作用,对繁殖期有杀灭作用,对其他细菌无效。对细胞内外以及干酪样组织中的结核分枝杆菌也有杀菌作用。
吡嗪酰胺的合成路线有哪些?
主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,继而羟化成无活性的代谢物,经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%),3%以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%,血中吡嗪酸减低50%-60%。
吡嗪及其衍生物可用多种方法合成。工业上由乙醇胺在气相催化作用下,失水脱氢合成。也可由β-羟基乙氨基乙胺、N-羟乙基乙二胺(HOCH2CH2NHCH2CH2NH2)在Ni/Al2O3存在下经高温脱氢制取。
抗结核药物有两类,一类为抗结核抗生素如链霉素、卡那霉素及利福平及其衍生物;另一类为合成抗结核药物如异烟肼及其衍化物、乙胺丁醇、对氨水杨酸、吡嗪酰胺、氨硫脲等。
利福平(R):抑制mRNA合成。用法0.45,qd。可有肝功能损害。吡嗪酰胺(Z):杀灭细胞内、酸性环境中的结核菌,用法0.5,tid。可能引起高尿酸血症、关节痛、胃肠不适和肝功能损害。乙胺丁醇(E):抑菌药。25m/kg,qd。
异烟肼简介
1、异烟肼(Isonicotinic acid hydrazide) ,又称4-吡啶甲酰肼、雷米封(Rimifon),是异烟酸的酰肼。
2、主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期,尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。异烟肼常需和其他抗结核病药联合应用,以增强疗效和克服耐药菌。此外,对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。
3、异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。
4、异烟肼注射液,适应症为与其他抗结核药联合用于各种类型结核病及部分非结核分枝杆菌病的治疗。
5、药品说明书 1 雷米封的别名 雷米封;异盐酸肼 ,异烟肼 2 外文名 Isoniazid 3 适应症 主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期,尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。
异烟井的作用范围
【抗菌作用】 异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性,抗菌作用强,在试管内0.025~0.05mg/L的浓度均可抑菌,较高浓度10mg/L对 繁殖期细菌有杀菌作用。对静止期的结核杆菌,提高药物浓度或延长接触时间也可有杀菌作用。
你好。异烟肼片,此药可以异烟肼与其它抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。异烟肼单用适用于各型结核病的预防。
异烟肼主要是用于抗结核类药物的。它具有很强的选择性抗结核杆菌特别强。主要是治疗肺结核,结核杆菌的一线用药。异烟肼,本品为无色结晶,或白色至类白色的结晶性粉末;无臭,味微甜后苦;遇光渐变质。
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