madelung吲哚合成-吲哚制备

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简易制法：可由煤焦油的220°～260°馏分分出，或由靛红用锌粉还原而制得。

原理是通过酸催化发生亲核加成反应，形成一个稳定的醇中间体，通过酸催化发生内联氧杂化反应，即内包合成IHDA反应，生成吲哚衍生物。

（图片来源网络，侵删）

以间苯二酚为原料，经异构化、催化氢化，再用溴代丙酮酸乙酯环合制得4-氧代四氢古马龙羧酸。将其加入经氨饱和的甲醇溶液中，在高压釜加热反应，生成4-氧代四氢吲哚。最后经脱氢、异构化制得4-羟基吲哚。

1、增加华法林的初始剂量不能快速达到有效的抗栓水平，因为华法林不能加快原来已经合成因子II的清除，高的初始剂量反而会因为蛋白C和蛋白S的合成减少和迅速清除而导致用药初始阶段呈高凝状态，甚至出现皮肤坏死等并发症。

2、将3-苯基-3-丙酮酸乙酯经过水解、酯化、氧化等反应步骤，最终得到吲哚布芬。

（图片来源网络，侵删）

原理是通过酸催化发生亲核加成反应，形成一个稳定的醇中间体，通过酸催化发生内联氧杂化反应，即内包合成IHDA反应，生成吲哚衍生物。

加成反应的原理。甘油醛制备吲哚的原理是通过酸催化发生亲核加成反应，形成一个稳定的醇中间体，然后通过酸催化发生内联氧杂化反应，即内包合成IHDA反应，生成吲哚衍生物。

1、吲哚是一种亚胺，具有弱碱性；杂环的双键一般不发生加成反应；在强酸的作用下可发生二聚合和三聚合作用；在特殊的条件下，能进行芳香亲电取代反应，3位上的氢优先被取代，如用磺酰氯反应，可以得到3-氯吲哚。

（图片来源网络，侵删）

2、首先以苯胺与环氧丙烷为原料合成N-（2-羟基丙基）苯胺，收率为80.2%；若以氯化铋为催化剂室温下反应，N-（2-羟基丙基）苯胺的收率高达90.0%。

3、吲哚在化学和生物学中具有广泛的应用和重要性：化学合成：吲哚可作为有机合成的重要中间体。许多含有吲哚结构的天然产物、药物和染料都可以通过吲哚的化学合成来获得。

4、已知的方法可以分为两大类，包括C-2或C-3官能化吲哚的环合，以及吲哚的2-，3-位C同时参与成环反应构筑咔唑。而基于C-3官能化2-甲基吲哚合成咔唑的方法极为少见。

5、具有双环结构，其中一个环是吡咯，并具有芳香性，因为分子结构连续（所有环中的原子为sp杂化）、平面并遵守4n+2规则（含10个π电子）。可由赫尔曼·埃米尔·费歇尔所发展的费歇尔吲哚合成来制造。

DIM是通过食物中的吲哚-3-甲醇在人体内代谢转化而来的，可以增加体内雌性激素的含量，从而拮抗过多的雄性激素，并减少雄性激素对身体的损害。

吲哚-3-甲醇是通过对十字花科蔬菜中的活性成分研究，发现其活性成分3-吲哚甲基芸苔葡糖硫苷在一些内源性酶（特别是黑芥子硫苷酸酶）的作用下水解转化为吲哚衍生物而逐渐被科研人员所认识的。

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